DURATOCIN

Ferring

Dung dịch tiêm 100 mcg/ml : ống 1 ml, hộp 5 ống

Thành phần

Cho 1 ml

Carbetocin

100 mcg

Dược lý lâm sàng

Duratocin là một đồng đẳng nonapeptide tổng hợp của oxytocin tác dụng kéo dài với các đặc tính của chất chủ vận. Nó có thể được dùng tiêm tĩnh mạch dưới dạng một liều đơn ngay sau khi sinh bằng mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống để ngăn ngừa mất trương lực tử cung và xuất huyết hậu sản.

Các đặc tính lâm sàng và dược lý học của carbetocin giống với các đặc tính của oxytocin có trong tự nhiên, là một hormone khác của thùy sau tuyến yên. Giống oxytocin, carbetocin gắn vào thụ thể oxytocin có trên cơ trơn tử cung, dẫn đến các cơn co nhịp nhàng của tử cung, làm tăng tần số các cơn co hiện có và làm tăng trương lực tử cung. Số lượng thụ thể oxytocin của tử cung rất thấp trong tình trạng không có thai và tăng lên trong khi có thai, đạt đến đỉnh vào lúc sinh. Vì vậy carbetocin không có tác dụng trên tử cung không có thai, và có tác dụng tăng trương lực tử cung mạnh trên tử cung có thai và tử cung ngay sau khi sinh.

Khởi phát của cơn co tử cung ngay sau khi tiêm carbetocin bằng đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp nhanh, với một cơn co nhất định, đạt được trong vòng 2 phút. Toàn bộ thời gian tác dụng trên hoạt tính của tử cung khi tiêm tĩnh mạch một liều đơn carbetocin là khoảng 1 giờ, cho thấy là carbetocin có thể tác động kéo dài đủ để ngăn ngừa xuất huyết hậu sản trong giai đoạn ngay sau khi sinh. So với oxytocin, carbetocin tạo ra đáp ứng tử cung kéo dài khi được dùng sau khi sinh, cả về cường độ lẫn tần số các cơn co tử cung.

Carbetocin, khi được dùng ngay sau khi sinh dưới dạng một liều đơn 100 mcg tiêm bolus tĩnh mạch cho những phụ nữ sinh bằng mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống, đã ghi nhận là có hiệu quả hơn đáng kể so với khi dùng giả dược trong việc ngăn ngừa mất trương lực tử cung và làm giảm thiểu xuất huyết tử cung.

Sử dụng carbetocin dường như còn làm tăng sự co hồi của tử cung trong giai đoạn sớm sau khi sinh.

Chỉ định

Duratocin được chỉ định để ngăn ngừa mất trương lực tử cung và xuất huyết hậu sản sau mổ lấy thai chủ động dưới sự gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống.

Duratocin chưa được nghiên cứu trong những trường hợp gồm mổ lấy thai cấp cứu, mổ lấy thai kinh điển với gây mê khác so với gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống, hoặc ở những bệnh nhân bị bệnh tim đáng kể, tiền sử bị cao huyết áp, đã biết có bệnh về đông máu hoặc có biểu hiện về bệnh gan, thận hoặc nội tiết (ngoại trừ đái tháo đường trong thời kỳ thai nghén). Các nghiên cứu thích hợp chưa được thực hiện và chưa xác định được liều dùng ở những phụ nữ sau khi chuyển dạ hoặc sinh đường âm đạo.

Chống chỉ định

Do thời gian tác dụng dài của carbetocin tương đương với oxytocin, không thể dừng các cơn co tử cung tạo ra do carbetocin đơn giản bằng cách ngừng dùng thuốc. Vì vậy không được dùng carbetocin trước khi sinh vì bất kỳ lý do gì, kể cả gây chuyển dạ chủ động hoặc gây chuyển dạ bằng thuốc. Sử dụng carbetocin không đúng trong khi có thai trên lý thuyết có thể có các triệu chứng giống quá liều oxytocin bao gồm cả quá kích thích tử cung với các cơn co mạnh (tăng trương lực) hoặc kéo dài (co cứng), chuyển dạ dữ dội, vỡ tử cung, rách cổ tử cung và âm đạo, xuất huyết hậu sản, giảm tưới máu tử cung-nhau, chậm nhịp tim thai, giảm oxy mô ở thai, tăng CO2 huyết hoặc tử vong.

Không được dùng carbetocin ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với oxytocin hoặc carbetocin.

Không được dùng carbetocin ở những bệnh nhân bị bệnh mạch máu, đặc biệt là bệnh động mạch vành, trừ khi cực kỳ thận trọng. Carbetocin không dùng cho trẻ em.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Một số bệnh nhân có thể không có cơn co tử cung đầy đủ sau khi tiêm một liều đơn Duratocin. Ở những bệnh nhân này, không nên dùng lặp lại Duratocin và có thể điều trị tích cực hơn bằng cách dùng thêm các liều của các thuốc khác làm tăng trương lực tử cung như oxytocin hoặc ergometrine. Trong trường hợp chảy máu kéo dài cần loại trừ bị sót một phần bánh nhau, bệnh đông máu hoặc chấn thương đường sinh dục.

Mặc dù chưa ghi nhận trường hợp nào về sót một phần bánh nhau hoặc bánh nhau bị giữ lại trong tử cung, trên lý thuyết điều này vẫn là một khả năng nếu thuốc này được dùng trước khi xổ nhau.

Không khuyến cáo dùng Duratocin cho bệnh nhân cao tuổi.

Tác động khi lái xe và sử dụng máy móc: không.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Chống chỉ định dùng Duratocin trong khi có thai, trước khi sinh đứa trẻ (xem "Chống chỉ định"). Xem phần cảnh báo về khả năng có thể cần dùng thêm liệu pháp oxytocin.

Bà mẹ cho con bú: những lượng nhỏ carbetocin đã được biết là đi từ huyết tương vào sữa của các phụ nữ đang cho con bú khi tiêm bắp một liều 70 mcg giữa 7 tuần và 14 tuần sau sinh. Nồng độ đỉnh trung bình ở sữa mẹ thấp hơn khoảng 50 lần so với trong huyết tương, và tỷ số của vùng dưới đường cong nồng độ - thời gian của sữa mẹ so với huyết tương (M/PAUC) chỉ là 2-3%. Một lượng nhỏ carbetocin đi vào sữa mẹ hoặc sữa non sau khi tiêm một liều đơn, và sau đó được trẻ đang bú mẹ thu nhận, không có khả năng gây ra sự lo ngại đáng kể nào về độ an toàn. Điều này là do carbetocin được thoái biến nhanh do peptidase trong đường dạ dày ruột của trẻ em. Oxytocin đã được biết là gây co tế bào cơ - biểu mô xung quanh nang tuyến vú, nhờ đó kích thích sự xuống sữa. Chưa có đủ bằng chứng để xác định có phải carbetocin cũng có thể kích thích sự xuống sữa hay không. Tuy nhiên, đã ghi nhận sự xuống sữa xảy ra bình thường ở 5 phụ nữ đang cho con bú sau khi nhận 1 liều carbetocin 70 mcg tiêm bắp.

Tương tác thuốc

Chưa ghi nhận tương tác thuốc đặc hiệu với carbetocin. Tuy nhiên, vì carbetocin có liên quan chặt chẽ về cấu trúc với oxytocin, có khả năng là một số tương tác thuốc tương tự có thể xảy ra. Đã ghi nhận tăng huyết áp nặng khi dùng oxytocin 3-4 giờ sau khi dùng dự phòng một thuốc co mạch cùng với một thuốc gây tê phong bế ống cùng. Gây tê bằng cyclopropane có thể làm thay đổi tác dụng tim mạch của oxytocin, tạo ra những kết quả không mong muốn như hạ huyết áp. Đã ghi nhận nhịp tim chậm xoang ở người mẹ với các nhịp nhĩ thất bất thường khi oxytocin được dùng đồng thời với thuốc gây tê cyclopropane.

Tác dụng ngoại ý

Các phản ứng phụ quan sát được khi dùng carbetocin trong các thử nghiệm lâm sàng có cùng loại và tần suất xảy ra giống như các phản ứng phụ với oxytocin khi được dùng sau mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống.

Carbetocin tiêm tĩnh mạch thường có liên quan (10-40% bệnh nhân) với buồn nôn, đau bụng, ngứa, đỏ bừng, nôn, cảm giác nóng, hạ huyết áp, nhức đầu và run.

Các phản ứng phụ ít gặp (1-5% bệnh nhân) bao gồm đau lưng, chóng mặt, vị kim loại trong miệng, thiếu máu, ra mồ hôi, đau ngực, khó thở, ớn lạnh, nhịp tim nhanh và lo âu.

Liều lượng và cách dùng

1 liều đơn 100 mcg (1 mL) Duratocin được dùng bằng cách tiêm bolus tĩnh mạch chậm trong 1 phút, chỉ khi đã hoàn tất việc sinh đứa trẻ bằng mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống. Duratocin có thể được dùng trước hoặc sau khi xổ nhau.

Chỉ dẫn mở ống thuốc:

1. Cầm ống thuốc với chấm màu xanh hướng lên trên. Lắc hoặc vỗ nhẹ ống làm rỗng đầu ống.

2. Với chấm màu xanh hướng lên trên, bẻ đầu ống bằng một lực hướng xuống.

Quá liều

Quá liều carbetocin có thể làm tăng các tác dụng về dược lý. Vì vậy, khi dùng carbetocin sau sinh, quá liều có thể liên quan với tăng hoạt động tử cung và đau tử cung. Việc trị liệu bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Bảo quản

Duratocin phải được bảo quản ở nhiệt độ trong tủ lạnh (2-8oC).

Duratocin không được làm đông lạnh. Một khi đã mở ống phải dùng thuốc ngay.