Câu 84: ptích các cơ chế và tdụng dược lý của thuốc tránh thai phối hợp đg uống

1/ cơ chế tác dụng: là thuốc phối hợp estrogen và progesteron tổng hợp

*) tác dụng trung ương: theo cơ chế điều hoà ngc chiều, các viên thuốc tránh thai đều chứa những mhàm lg hormon thích hợp đủ để ức chế vùng dưới đồi bài tiết FSH - RH và LH - RH, tuyế yên sẽ giảm tiết FSH và LH, do đó ko đạt đc nồng độ và tỷ lệ thích hợp cho sự phóng noãn, các nang bào kém phát triển

*) tác dụng ngoại biên: làm thay đổi dịch nhày cổ tử cung, tinh trùng khó hoạt động, đồng thời làm niêm mạc nội mạc tử cung kém phát triển, trứng ko làm tổ đc

- tác dụng của estrogen: ức chế phóng noãn.

+ Trên buồng trứng làm ngưng phát triển nang trứng.

+ trên nội mạc tử cung, làm quá sản niêm mạc  rong kinh

+ trên tử cung làm tăng tiết các tuyến

+ trên âm đạo, làm dầy thành và tróc vẩy

 dễ nhiễm candida và trichomonas

- tác dụng của progesteron: làm buồng trứng ngừng phát triển, giảm thể tích. Làm teo nội mạc tử cung, mềm tử cung, cổ tử cung ít bài tiết  dịch tiết nhầy hơn  tinh trùng khó chuyển động. gây mọc lông, tăng cân

 phối hợp: giảm tác dụng bất lợi, tăng tác dụng tránh thai

*) tác dụng dược lý:

- trên buồng trứng: ức chế chức phận của buồng trứng, nang trứng ko phát triển và sau khi dung lâu, buồng trứng nhỏ dần. sau khi ngừng thuốc: 75% phóng noãn trong chu kì đầu; 97% trong chu kì thứ 3; 2% vô kinh sau vài năm

- trên tử cung: dùng kéo dài dùng thuốc có thể dẫn đến quá sản tử cung và hình thành polyp

Các thuốc có chứa "19 nor" progestin và ít estrogen sẽ làm teo tuyến nhiều hơn và thg ít chảy máu

- trên vú: thuốc chứa estrogen thg gây kick thick, nở vú - trên máu: có thể gây huyết khối tắc mạch, giảm acid folic - trên gan: giảm chức năng gan - trên chuyển hoá lipid: estrogen làm tăng triglycerid, tăng cholesterol este háo và cholesterol tự do. Tăng phospholipid, tăng HDL. Còn LDL lại thg giảm - chuyển hoá đg: giảm hấp thu đg qua tiêu háo. Progesterone làm tăng mức insulin cơ sở - Da; tăng sắc tố da, đôi khi tăng bã nhờn, trứng cá (do progestin). Tuy nhiên, vì androgen của buồng trứng giảm nên nhiều ng có giảm bã nhờn, trứng cá và phát triển tóc

Câu 85: tbày tác dụng ko mong muốn và tg tác của thuốc tránh thai phối hợp đg uống

1/ tác dụng ko mong muốn:

- loại nhẹ: buồn nôn, đau vú, kinh nhiều, phù do estrogen trong thuốc. nhức đầu nhẹ, thoáng qua. Vô kinh  xử lý thay thuốc

- loại trung bình: kinh nhiều, tăng cân, da sẫm màu, trứng cá (loại nhiều androgen). Lông rậm, nhiễm khuẩn âm đạo, vô kinh  ngừng thuốc

- laọi nặng: + huyết khối tắc mạch, viêm tắc tĩnh mạch: khoảng 1/1000.

+ nhồi máu cơ tim: nhất là ng béo có tiền sử tiền sản giật tăng HA, tăng lipid máu, đái tháo đg, hút thuốc. tai biến thg giảm đi ở ng dùng thuốc ko lien tục

+ bệnh mạch não: dễ gặp ở ng trên 35 tuổi

+ trầm cảm, ung thư

2/ tg tác thuốc:

- Các thuốc làm giảm tác dụng chống thụ thai

+ các thuốc gây cảm ứng enzyme chuyển hoá thuốc ở gan, làm tăng giáng hoá estrogen và progesterone: Rifampicin, phenytoin, Phenobarbital

+ Các thuốc làm thay đổi vi khuẩn đg ruột, tăng thải trừ estrogen và progesteron qua phân: ampicilin, tetracycline, penicillin, cloramphenicol, nitrofurantoin

- các thuốc làm tăng độc tính đối với gan của thuốc chống thụ thai: các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng, IMAO, troleandromycin

Câu 92: nêu những # biệt về cơ chế, tác dụng và chỉ định giữa insulin và các thuốc sulfamid chữa đái tháo đg

1/ tác dụng:

a/ insulin: làm hạ glucose máu nhanh chỉ vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch và bị mất tác dụng bởi:

- t/d: làm hạ glucose máu nhanh chỉ vài fút sau khi tiêm TM và bi mất td với insulinase.

- tăng chyển glucose và tbào:gan cơ và mỡ.

-tăng hoạt tính glucokinase-> tăng tiêu thụ glucose tănh hoạt tính glycogensynthetasse-> tăng tổng hợp glycogen ở gan .

-giảm thuỷ fân lipid, protid. Glycogen, Cu thời làm tăng t/hợp L và Pr từ glucid.

b/ dx Sulfamid.

-làm răng glucose máu do:

- kt giải fóng insulin.

- làm tăng số lượng và tăng tính nhảy cảm of R of insulin ở BC đơn nhân to, tbào mỡ, HC->tăng td cua insulin.

-kt giải fóng rasomatostatin->ức chế giải fóng glutagon-> giảm glucose máu.

-ức chế insulin, ức chế insulin+KT khág insulin và sự gắn với Pr htương.

2/ CĐịnh.

a/ insulin.

-đái tháo đường typeII.

-typeII sau khi thay đổi chế độ ăn+ dùng thuốc chống đái tháo đường t/hợp ko có td.

-đái tháo đường sau khi cắt bỏ tuỵ, ở ngườ có thai.

-đái đường sau có ceton máu và niệu cao.

b/ dx Sulfamid.

- đái tháo đường typeII.

-người béo bệu trên 40 tuổi có insulin máu dưới 40 đv/ngày.

Câu 93: pt cơ chế t/d và AD các chế fẩm của insulintrong LS.

1/ cơ chế t/d.

-tất cả các TB of người và ĐV đều chứa Receptor đặc hiệu cho insulin. Receptor of insulin là 1 glycoPr gồm 2 đvị dưới α nằm ngoài tb và 2 đvị dưới β nằm trong tb. 4 đvị này gắn chặt với đxứng với nhau bằng cầu disulfide. Thông qua receptor này, insulin gắn vào repceptor α gây kick thick tyrosin - kinase của receptor β làm hoạt hoá hệ thống vận chuyển glucose ở màng tbào, làm cho glucose đi vào trong tbào một cách dễ dàng, đặc biệt là tbào cơ, gan và tbào mỡ.

- làm tăng hoạt tính của glucokinase, glycogensynthetase, thúc đẩy sự tiêu thụ glucose và tăng tổng hợp glycogen ở gan.

- giảm sự thuỷ phân lipid, protid và glycogen, đồng thời làm tăng sự tổng hợp lipid và protid từ glucid

 hạ glucose máu

2/ áp dụng của cá chế phẩm:

Dựa vào dược động học của insulin, chia insulin thành 3 nhóm:

a/ insulin tác dụng nhanh:

- Insulinhydroclorid: thời gian xuất hiện tác dụng sau khi tiêm 1h và đạt tối đa sau 3h và kéo dài tác dụng khoảng 6h. thuốc đc sử dụng trong hôn mê do đái tháo đg, 1 ml chứa 20-40 đv, có thể tiêm bắp, dưới da, tĩnh mạch

- nhũ dịch insulin - kẽm: chỉ tiêm dưới da; sau khi tiêm 1h bắt đầu xhiện tác dụng và kéo dài khoảng 14h

b/ insulin tác dụng trung bình

- insophaninsulin: dạng nhũ dịch, là sự phối hợp insulin, protamin và kẽm trong môi trg đệm phosphate. cứ 100 đv insulin, có thêm 0,4 mg protamin. Tiêm dưới da, tác dụng xhiện sau 2h và kéo dài khoảng 24h

- Lenteinsulin: dạng nhũ dịch, tiêm dưới da xhiện tác dụng sau 2h và kéo dài khoảng 24h

c/ insulin tác dụng chậm

- insulin protamin kẽm: dạng nhũ dịch, cứ 100 đv insulin có kèm theo 0,2 mg prtamin. thời gian xuất hiện tác dụng sau khi tiêm dưới da 4-6 h và kéo dài tới 37h

- insulin kẽm tác dụng chậm: tiêm dưới da, thời gian xhiện tác dụng và kéo dài tác dụng gần giống insulin protamin kẽ

69: tbày ng.tắc và những chú ý khi dùng thuốc chống ung thư

a/ chọn thuốc phù hợp với tbào ung thư nhạy cảm và dùng thuốc với liều cao nhất, ít tác dụng ko mong muốn cơ thể chấp nhận đc

b/ phối hợp với thuốc để tránh kháng thuốc, nâng cao hiệu quả đtrị và giảm td ko mong muốn của thuốc, nên phối hợp các thuốc có vị trí và cơ chế tác dụng khác nhau. hiện nay có 3 kiểu phối hợp:

+ Mecloethamin + vincristin + procarbacin + prednisone

+ Cyclophosphamid + vincristin + cytosine - arabinosid + prednisone

+ Prednison + vincristin + methotrexat + L - asparaginase hoặc kháng sinh

- Đặc biệt trong trg hợp suy gan hay suy thận cần giảm liều để tránh các biến chứng thứ phát do thuốc

c/ Tất cả các thuốc chống ung thu cần pha loãng bằng nc muối sinh lý hay dd glucose 5% khi tiêm vào tĩnh mạch. Khi tiêm càn thận trọng và cần dùng những ptiện tối ưu để thuốc ko thoát ra ngoài mạch gây hoại tử tổ chức tại chỗ. Sau truyền thuốc nên tráng mạch bằng 100ml dd NaCl 0,9%

- khi thuố thoát ra ngoài mạch cần ngừng tiêm và:

+ Hút ngay 5ml máu tĩnh mạch để cùng rút một phần nào thuốc

- rửa nhiều lần mụn phồng dưới da

- tiêm vào khoảng dưới da 100 mg hydrocortisone

- đắp gạc nóng lên vết phồng trong 1h

- Bôi mỡ hydrocortisone 1% và băng vô khuẩn

c/ Dùng thuốc kết hợp với phẫu thuật và chiếu xạ

d/ nôn thg gặp khi dùng thuốc

- các dẫn xuất phenothiazin thg dùng chống nôn

- 1 số thuốc gây nôn nhanh như doxcrubicin, dacarbazin có thể dùng thêm bonzodiazepin.

- goài ra có thể dùg thuốc corticosteroid, haloperidon.

e/ nhiễm khuẩn thứ fát là ngnhân quan trọng gây tổn thương và tử vog đặc biệt là ở bệnh nhân dùg thuốc K có t/d ức chế tuỷ xương mạnh.

->cần fân lập vk ngay để có hướng điều trị.

- dùng k/s nhóm aminoglycosid hay 1 penicillin bán tổnh hợp để chống Psecidomenas.

- dựa vào xét nghiệm bệnh fẩm để dùg 1 k/s khánh tụ cầun nếu giảm BC, dùg k/s fổ rộng mà sốt cao sau 72h ko hết hay fát hiện ra nấm ->dùg thuốc chống nấm.

f/ thiếu máu thường gặp do thuốc K ức chế tuỷ xg or các tb ra nhập vào tuỷ xg-> truyền máu.

g/ giảm TC: do giảm sx, tăng huỷ hoại, tăng kết dính TC-> truyền máu.

h/ giảm BC: khi dùng nhiều ngày , liều cao-> truyền BC nhưg có thể gây ngưng kết BC-> biểu hiện sốt co cứng cơ khó thở.

i/ rối loạn c/hoá do tăng sinh, huỷ hoại tb ưng thư.

VD: tăng a. uric->suy thận.

Phosphate máu tăng-> lắng đọng Caliphosphat ở ống thận.