Câu 24: Trình bày được đặc điểm TD của cocain, procain và lidocain, bupivacain, ethylclorid

·Cocain

-Gây tê bề mặt, dùng trong tai mũi họng hoặc khoa mắt. Nay ít dùng

-Gây co mạch rất mạnh tại nơi tiếp xúc→ tăng TD, giảm độc tính

-Trên TKTW: gây kích thích, sảng khoái, ảo giác, gây nghiện. Liều cao gây run chi, co giật.

-Trên TKTV: cường giao cảm gián tiếp do ngăn cả tái thu hồi noradrenalin ở ngọn dây giao cảm, làm tim đập nhanh, co mạch, tăng huyết áp

·Procain (đường nối este)

-Ít TD với gây tê bề mặt. TD và độc tính kém cocain

-Không gây co mạch, lại phong tỏa hạch→ giãn mạch, hạ huyết áp. Nên phối hợp với adrenalin để làm co mạch khi dùng

-Dùng làm thuốc gây tê dẫn truyền. Nay ít dùng

·Lidocain (đường nối amid, dùng rộng rãi)

-Gây tê bề mặt và gây tê dẫn truyền tốt. TD mạnh hơn procain 3 lần nhưng độc hơn 2 lần

-Không gây co mạch (nên phối hợp với adrenalin)

-TD nhanh và kéo dài do bị chuyển hóa chậm. Chất chuyển hóa trung gian vẫn còn TD gây tê

-Có thể dùng trong θ loạn nhịp tim

·Bupivacain (đường nối amid)

-Thời gian khởi tê chậm, TD gây tê lâu, cường độ mạnh gấp 16 lần procain, nồng độ cao phong tỏa cơn động kinh vận động

-Không gây co mạch→ phối hợp với adrenalin

-Dùng để gây tê dẫn truyền: gây tê từng vùng, gây tê thân TK, đám rối TK và gây tê tủy sống

-Gây độc cho tim: gây loạn nhịp thất nặng và ức chế cơ tim do gắn mạnh vào kênh Na của cơ tim và ức chế cả trên trung tâm vận mạch

·Ethylclorid

-Dùng như thuốc tê: bốc hơi ở nhiệt độ thấp, nên có TD làm lạnh rất nhanh vùng da được phun thuốc, TD gây tê nhanh, mạnh, nhưng rất ngắn

-Có TD gây mê nhưng phạm vi an toàn rất hẹp, ức chế mạnh hô hấp, tuần hoàn→ không dùng

-Chỉ định: chích áp xe, mụn nhọt, chấn thương thể thao

Câu 27: Nêu được mối liên quan giữa cấu trúc và TD của morphin

·Nhóm phenol ở vị trí 3 và nhóm rượu ở vị trí 6 (đều có OH):

-Khi alkyl hóa nhóm này TD giảm đau gây nghiện sẽ giảm đi nhưng TD giảm ho tăng (VD: methylmorphin: codein)

-Khi ester hóa nhóm này, hoặc khử nhóm rượu để cho nhóm ceton→ TD giảm đau gây nghiện tăng nhưng thời gian TD lại giảm đi.

-TD giảm đau và gây nghiện tăng mạnh khi cả 2 nhóm đều bị acetyl hóa (diacetylmorphin: heroin)

Câu 28: Phân tích được các TD của morphin, từ đó nêu được áp dụng θ của morphin

·Đặc điểm TD

-TD phức tạp

-Vừa kích thích vừa ức chế

-Vừa TD ở TKTW vừa TD ở ngoại biên

-TD giảm đau chọn lọc

-Gây nghiện

-TD theo cá thể và loài

·TD

-Trên TKTW

+Giảm đau {µ&κ}

üMorphin là thuốc giảm đau mạnh nhất

üGiảm đau cả TW (ức chế các điểm chốt trên đường dẫn truyền cảm giác đau) và ngoại biên (tăng ngưỡng nhận cảm giác đau)

üGiảm đau cả về thực thể và tinh thần

üGiảm đau ở liều thấp (chọn lọc)

üGiảm đau tăng khi dùng cùng thuốc an thần. Morphin làm tăng TD của thuốc tê

+Gây ngủ: gây ngủ ở liều TB và gây mê ở liều cao. Nhưng ở 1 số người có thể gây hưng phấn, kích thích

+Gây nghiện: do gây sảng khoái, làm mất mọi lo lắng, bồn chồn, tạo ra ảo giác, làm giảm morphin nội sinh

+Ức chế trung tâm hô hấp ở hành não:

üLàm giảm ngưỡng nhận cảm với CO2

üỨc chế ở mọi liều, liều thấp gây thở chậm, sâu, liều cao gây rối loạn nhịp thở, ngừng thở

+TD khác

üỨc chế trung tâm ho

üTD lên vùng dưới đồi làm hạ thân nhiệt

üGây co đồng tử (kích thích trung tâm dây III)

üGây buồn nôn, nôn (kích thích trung tâm nôn ở sàn não thất IV)

üTác động lên vùng dưới đồi, ức chế giải phóng GnRH và CRF, làm giảm LH, FSH, ACTH, TSH.

-TD ngoại biên

+Tim mạch: liều θ: ít TD. Liều cao ức chế trung tâm vận mạch→ hạ huyết áp

+Cơ trơn

üĐường tiêu hóa: làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch, tăng hấp thu nước, điện giải→ gây táo bón. 

üCơ trơn khác: gây co thắt: khí phế quản→ hen, cơ thắt môn vị, hậu môn, cơ oddi, cơ trơn bàng quang→ bí tiểu

+Trên da: liều θ gây giãn mạch da, ngứa và đỏ mặt, cổ, nửa thân trên

+Trên chuyển hóa: làm giảm oxy hóa→ tích lũy acid, giảm dự trữ kiềm→ phù, tím, buồn ngủ, ngáp

·Áp dụng θ

-Chỉ định

+Giảm đau mức độ nặng và vừa trừ 2 TH:

üNghi ngờ cấp cứu ngoại khoa chưa rõ nguyên nhân (làm mất triệu chứng)

üLiên quan chấn thương sọ não (không đánh giá được thang Glassgow, thiếu oxy não→ giãn mạch→ tăng áp lực nội sọ)

+Phối hợp khi gây mê và tiền mê

+θ phù phổi cấp thể nhẹ và trung bình

-Chống chỉ định

+Trẻ em dưới 30 tháng tuổi

+Bệnh lý đường hô hấp

+Ngộ độc các thuốc suy hô hấp (rượu)

+Suy gan nặng

+Đang dùng các thuốc MAOI

-Thận trọng

+Người cao tuổi, suy gan, suy thận, thiểu năng tuyến giáp, suy thượng thận, phì đại tiền liệt tuyến (bí đái), bệnh nhược cơ

+Người làm việc tập trung hoặc trên cao

+Phụ nữ mang thai và cho con bú

+Giảm đau trong sản khoa: tránh ức chế hô hấp cho trẻ